Azaleptinas: naudojimo instrukcijos

Azaleptinas yra antipsichozinis vaistas, neuroleptikas, turintis centrinį ir periferinį anticholinerginį, antiserotoninį, adrenoblokiruyuschee ir antihistamininį poveikį, turi stiprų raminamąjį ir raumenų atpalaiduojamą poveikį, stiprinantis skausmą malšinančių ir hipnotinių vaistų poveikį.

Jis priklauso "netipinių" neuroleptikų grupei, nes jis turi ypatingą prisijungimo prie dopamino receptorių profilį (didelis afinitetas D4-dopamino receptoriams ir silpnas D5, D2, D1, D3 receptorių blokavimas), nesukelia bendro slopinimo , ekstrapiramidiniai sutrikimai ir mažesnis poveikis didinant prolaktino sekreciją. Azaleptinas yra labai veiksmingas gydant produktyvius sutrikimus (šizofreniją ir manijos sindromą), kurie yra atsparūs kitiems antipsichoziniams vaistams. Šis vaistas turėtų būti skiriamas griežtai prižiūrint gydomam gydytojui, nes yra galimas šalutinis poveikis kraujo ląstelių kompozicijai (granulocitopenija), širdies ir kraujagyslių sistemai (miokarditui ir progresuojančiai kardiomiopatijai) ir piktybinių navikų vystymuisi.

Farmakologinis poveikis ir farmakokinetika

Veiklioji vaisto Azaleptinas yra klozapinas - triciklinis dibenzodiazepino darinys, panašus į jo cheminę struktūrą su tricikliniais antidepresantais (rispoleptom, olanzapinu ir kvetiapinu) ir benzodiazepinu. Kozapino metabolizmas kepenyse vyksta norcozapinu (N-desmetilklozapinu) ir benzodiazepinais, kurie turi visas pradinio junginio farmakologines savybes, sukelia ryškų antipsichozinį ir nerimą sukeliantį azaleptino aktyvumą.

Šio vaisto farmacinio veikimo mechanizmas grindžiamas skirtingais skirtingų CNS receptorių potipių blokavimo laipsniais: dopaminas (turintis daugiausiai D2 blokavimo ir mažiau ryškus poveikis D1, D3, D4, D5), muskarino (M 1, 2, 3, 5), serotonino (5-HT2A, 5-HT1A, 5-HT1C), H1-histamino ir α- ₁ , α2-adrenoreceptorių ir GABA receptorių, ir jis taip pat turi agonizmą M4 - receptorius. Skirtingai nuo tipinių antidepresantų, azaleptinas vienu metu agonistiškai veikia D2-dopamino receptorius smegenų mezokortikiniame regione, žymiai slopindamas dopaminerginį aktyvumą mezolimbiniame take, kuris sukelia mažą ekstrapiramidinių sutrikimų (iki 20%) ir vėlyvų diskinezijų nebuvimą.

Jis turi stiprų antipsichozinį, vidutinį anti-manijos ir triciklinį anti-depresijos poveikį kartu su ryškiu anti-nerimu, raminamuoju ir hipnotiniu poveikiu.

Indikacijos vartoti Azaleptina

Azaleptino vartojimo indikacijos yra sunkios ūminės ir lėtinės šizofrenijos formos, manijos būklė, ryški psichomotorinė agitacija psichopatijose, elgesio ir emocijų sutrikimai, miego sutrikimai ir kitos psichozinės būklės (įskaitant vaikų psichiatriją), bet tik tuo atveju, jei nėra terapinio poveikio. gydymas klasikiniais neuroleptikais arba jų netoleravimas.

Naudojimo būdas ir dozavimo režimas

Azaleptinas tiekiamas tabletėmis, kuriose yra 100 mg klozapino ir pagalbinių medžiagų (laktozės monohidrato, bulvių krakmolo ir kalcio stearato).

Jis skiriamas sunkioms psichikos sutrikimų formoms, kai pasireiškia sunkūs šalutiniai reiškiniai (paprastai ekstrapiramidinis ar bendras depresijos sindromas), skirti gydyti tradiciniais neuroleptikais, taip pat gydymo efektyvumo nebuvimas mažiausiai dviem klasikiniais antipsichotikais, kurie ilgą laiką buvo vartojami vidutinėje terapinėje dozėje, tačiau nepagerino subjektyvaus ir (arba) paciento klinikinė būklė. Be to, šio vaisto vartojimas turėtų būti atliekamas nuolat stebint gydytoją, privalomai stebint periferinio kraujo laboratorinius parametrus (bendrą ir išsamų kraujo tyrimą), EKG - tyrimą ir kitus būtinus paciento tyrimus, kad būtų išvengta azaleptino šalutinio poveikio.

Azaleptino dozė nustatoma individualiai - vienkartinė dozė svyruoja nuo 50 iki 200 mg, o paros dozė neturi viršyti 200 - 400 mg. Tabletės geriamos po valgio vieną kartą prieš miegą arba 2-3 kartus per dieną.

Gydymas prasideda nuo 25 iki 50 miligramų, laipsniškai didinant 25-50 mg per parą septyniasdešimt keturias dienas iki vidutinės terapinės dozės nuo 200 iki 300 miligramų.

Esant sunkioms šizofrenijos, haliucinacinio-delusinio, katatoninio-haliucinacinio ir katatoninio-hebefrenijos ir manijos-depresijos psichozės formoms, paros dozė didinama iki 300–600 miligramų.

Pacientų, sergančių cerebrovaskuliniais sutrikimais, kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumu ir lėtiniu širdies nepakankamumu, palaikomoji terapija ir gydymas skiriami per parą nuo 25 iki 200 miligramų.

Kad būtų išvengta azaleptino nutraukimo sindromo atsiradimo dėl nemigos, hiperaktyvumo, stipraus galvos skausmo ir katatonijos, dozė palaipsniui mažinama septynerių iki keturiolikos dienų laikotarpiu.

Kontraindikacijos dėl azaleptino paskyrimo

Šis vaistas netaikomas:

1. nėštumo ir žindymo laikotarpiu;
2. vaikai iki penkerių metų;
3. padidėjęs individualus jautrumas klozapinui arba pagalbiniams azaleptino komponentams;
4. su myasthenia gravis;
5. su agranulocitoze ar granulocitopenija (išskyrus šių ligų atsiradimą dėl ankstesnės chemoterapijos);
6. su koma;
7. su apsinuodijimu narkotikais, alkoholio ar kitos toksinės psichozės atsiradimu;
8. epilepsija ir jautrumas traukuliams (įskaitant hiperterminius traukulius vaikams).

Atsargiai, azaleptinas skiriamas pacientams, sergantiems smegenų kraujagyslių sutrikimais, kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumu ir lėtiniu širdies nepakankamumu, ir su infekcinėmis ligomis, ypač gripo tipo SARS, ūminėmis kvėpavimo takų infekcijomis, kurių metu pasireiškia karščiavimas, sloga, kosulys ir (arba) gerklės skausmas.

Azaleptino šalutinis poveikis

Gali pasireikšti ilgalaikis, nekontroliuojamas vaisto vartojimas, nesilaikant rekomenduojamų dozių ir skiriant pacientams dažnį:

Nuo širdies ir kraujagyslių sistemos: arterinė ir (arba) ortostatinė hipotenzija, galvos svaigimas, tachikardija , aritmija. Retais atvejais - žlugimas su depresija ar kvėpavimo sustojimas, EKG pokyčiai, kardiomiopatijos, miokardito ir perikardito atsiradimas.
Virškinimo sistemos dalis: burnos džiūvimas arba hipersalyvacija, vėmimas, rėmuo, pykinimas, diskomfortas pilve, vidurių užkietėjimas, padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas ir cholestazė.
Metaboliniai sutrikimai: hiperglikemija ir svorio padidėjimas su nutukimu, ginekomastija.
Hematopoetinės sistemos dalis: agranulocitozė ir granulocitopenija, eozinofilija ir nežinomo pobūdžio leukocitozė (pirmosiomis gydymo savaitėmis).
Centrinės nervų sistemos dalis: mieguistumas, stiprus nuovargis, galvos svaigimas, stiprus galvos skausmas, ekstrapiramidiniai simptomai (lengvas sunkumas), standumas, tremoras, akatizija arba piktybinio neuroleptinio sindromo raida.
Alerginės reakcijos: odos išbėrimas, pigmentacija, dilgėlinė , daugiaformė eritema, jautrumas šviesai ir eksfoliacinis dermatitas.

Tai taip pat yra galimas apgyvendinimo sutrikimas, hipertermijos raida, šlapinimosi sutrikimai, termoreguliavimas ir prakaitavimas.

Azaleptino vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Azaleptinas yra labai veiksmingas antipsichozinis, raminantis, hipnotizuojantis, nerimo ir anti-manijos vaistas, kuris sukelia periferinio kraujo, ortostatinės ir arterinės hipotenzijos, turinčio cerebrovaskulinių sutrikimų, pokyčius ir linkęs į miokardito, perikardito ir kardiomiopatijų vystymąsi ir progresavimą. Ji aktyviai įsiskverbia į feto-placentos barjerą ir neatmeta galimybės jo teratogeniniam poveikiui vaisiui vystytis feto ir embriopatijų, ypač vartojant pirmąjį nėštumo trimestrą.

Kai nazaleptina skiriama žindant kūdikį, vaikas gali patirti čiulpimo, nerimo ar miego sutrikimų, traukulių ar širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimų sumažėjimą aritmijos, tachikardijos ir hipotenzijos pavidalu.

Azaleptino vartojimas vaikams

Azaleptinas draudžiamas vaikams iki 5 metų amžiaus. Jis naudojamas vaikų psichiatrijoje ūminiam ir lėtiniam šizofrenijai, ryškiems elgesio ir emociniams sutrikimams, miego sutrikimams ir manijos-depresijos sindromams paauglystėje, su savižudybės rizika, nuolatiniu agresyvumu ir priešiškumu. Dėl galimo šalutinio poveikio pavojaus, vaikų ir paauglių (iki 16 metų) klozapino saugumo ir veiksmingumo trūkumo, jį reikia vartoti prižiūrint suaugusiesiems (tėvams ar medicinos personalui).

Vaistų sąveika Azaleptinas kartu su kitais vaistais:

1. Su etanolio ir etanolio turinčiais vaistais, MAO inhibitoriais ir vaistais, kurie stipriai slopina CNS, yra padidėjęs CNS slopinimo sunkumas ir padidėjimas.
2. Vartojant benzodiazepino grupės vaistus ar anksčiau gydant benzodiazepinais, padidėja arterinės ortostatinės hipotenzijos atsiradimo rizika ir kolaptoidinės būsenos, turinčios depresiją ir kvėpavimo slopinimą.
3. Su karbamazepinu, chloramfenikoliu, ko-trimoxazolu, sulfonamidais, penicilinaminu, pirazolo analgetikais ir kitais vaistais, kurie sukelia mielodepresiją, stiprinamas smegenų smegenų slopinimas.
4. Su ličio preparatais padidėja epipripų, antipsichozinio piktybinio sindromo, sumišimo ir diskinezijų rizika.
5. Su digoksinu, heparinu, fenitoinu ar kitais vaistais, kurie pasižymi dideliu prisijungimu prie baltymų, šių vaistų koncentracija plazmoje gali padidėti.
6. Su eritromicinu ir cimetidinu - padidėja azaleptino koncentracija kraujyje.
7. Su fenitoinu ir karbamazepinu - sumažėja azaleptino koncentracija kraujyje.

Analogai Azaleptina

Azaleptino analogai yra Azaleprol, Leponex, Clozapine, Clozasten. Azoleptinas taip pat yra vaikams skirtas granules.

Azaleptino kainos

Azaleptinas 25 mg 50 tablečių - nuo 450r.

Azaleptinas 100 mg 50 tablečių - nuo 1200 g.